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学院张利辉教授团队在天然产物农药及靶标分子设计领域取得突破性进展
发布时间:2024/12/18 17:18:05   来源:植物保护学院   

学院张利辉教授团队近期在天然产物农药及靶标分子设计领域取得系列进展,研究结果分别发表在Plant Biotechnology JournalIndustrial Crops and ProductsPesticide 和Biochemistry and Physiology等SCI一区TOP期刊。

2024年12月12日,团队在国际知名期刊Plant Biotechnology Journal(中科院一区TOP,IF: 10.1)在线发表了题为“Rational Design of Azo-aminopyrimidine Derivatives as the Potent Lepidoptera-Exclusive Chitinase Inhibitors”的研究论文。文章聚焦绿色靶标亚洲玉米螟几丁质酶OfChi-h,采用多维度评价策略验证了氨基嘧啶类化合物可作为一种高效、安全、有潜力的昆虫生长调节剂。我校植物保护学院硕士研究生丁宝康和杨美玲、马树杰副教授为该论文的共同第一作者,我校董利利副教授、董金皋教授、张利辉教授为共同通讯作者。

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研究基于前期计算机辅助的虚拟筛选结果(Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2022, 70:12203-12210;2024, 72, 26957-26966),进一步采用靶标结构的合理设计策略成功开发出对亚洲玉米螟几丁质酶OfChi-h具有高度抑制活性的氨基嘧啶化合物10a(OfChi-h, Ki = 19.4 nM)。并通过包括荧光淬灭实验、分子对接、分子动力学模拟、杀虫活性实验、SEM表型成像、盆栽实验、天敌安全性评价、口服毒性预测等多个维度系统评价了化合物10a作为新型昆虫生长调节剂的有效性和安全性。实验结果表明,化合物10a对亚洲玉米螟和小菜蛾的LC50值分别为17.0 mg/L和8.8 mg/L(10a是目前已报到的OfChi-h抑制剂中对亚洲玉米螟杀虫活性最好的化合物之一)。盆栽实验中,在100 mg/L的浓度下,10a在第7天的防效为69%,明显高于对照组除虫脲(60%)和灭幼脲(54%)。此外,10a对亚洲玉米螟天敌赤眼蜂也表现出高度安全性。因此,本研究报道的OfChi-h抑制剂10a可以作为一类新型、高效、安全的昆虫生长调节剂,具有较好的应用前景。

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2024年10月10日,团队在Industrial Crops and Products(中科院一区TOP,IF: 5.90)在线发表了题为:“Preparation of coconut oil nanoliposomes and their synergistic effects with a Cyfluthrin 5% microemulsion on insecticidal activity against Ostrinia furnacalis” 的研究论文,该研究基于团队前期发现的椰子油桶混助剂,以大豆卵磷脂为膜材、胆固醇为稳定剂、吐温80为表面活性剂,采用薄膜分散-超声制备方法,在单因素基础上联合响应面模型分析筛选出最佳制备工艺,成功制备了椰子油纳米脂质体。盆栽实验结果表明,椰子油纳米脂质体与5%高效氯氟氰菊酯微乳剂联用具有显著的协同作用,与单独杀虫剂使用相比提高了对亚洲玉米螟的杀虫活性,且延长了有效期。我校硕士研究生赵忠香为论文第一作者,张利辉教授和董金皋教授为通讯作者。

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2024年8月5日,团队在Pesticide Biochemistry and Physiology(中科院一区TOP,IF: 4.2)上发表了题为:“Validation of shikimate dehydrogenase as the herbicidal target of drupacine and screening of target-based compounds with high herbicidal activity”的研究论文。研究在前期明确天然产物桥氧三尖杉碱除草活性和其潜在除草作用靶标SkDH的基础上,采用表面等离子共振、微量热涌动、定点突变、荧光淬灭、虚拟筛选等技术探究了桥氧三尖杉碱与SkDH互作关系,发现了靶向除草活性化合物。我校硕士研究生王明宇为论文第一作者,张利辉教授、董金皋教授和马树杰副教授为通讯作者。

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上述研究得到国家自然科学基金(32202335/ 32102247/ 32472591)、国家重点研究计划(2022YFD1901302)、国家玉米产业体系(CARS-02)、河北省重点研发计划(22326508D/ 23567601H)、华北作物改良与调控国家重点实验室自主研究课题(NCCIR2022ZZ-18)、石家庄市驻冀高校产学研合作项目(241490052A)等项目的资助。

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