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优秀校友毛健友个人简历
发布时间:2019/9/24 19:52:47   来源:植物保护学院   

                                                                        个人简历

                                                                                                                      2024131295.jpg

教育经历

2013年10月-2015年3月  美国宾夕法尼亚大学(有机化学专业),联合培养博士

2011年9月-2015年6月  中国农业大学(农药学专业),理学博士

2009年9月-2011年6月  中国农业大学(化学专业),理学硕士

2005年9月-2009年6月  河北农业大学(植物保护专业),农学学士

工作经历

2016年8月-至今  南京工业大学先进化学制造研究院,教授/课题组长

2015年9月-2016年3月  美国宾夕法尼亚大学,博士后

课题组成员

博士后2名,博士研究生2名,硕士研究生8名,科研助理1名

课题组长简介

毛建友教授长期在国内外知名大学从事科研工作,自攻读研究生以来,一直从事于有机合

成新方法开发(基于简单原料)、药物合成(新合成方法应用)及高通量筛选(新合成方

法优化及药物筛选)等方面的研究。攻读博士及博士后工作期间主要从事于不对称交叉偶

联方面的工作:1)首次实现了芳基格氏试剂与溴代羧酸酯的不对称交叉偶联反应,并实

现了钴催化不对称交叉偶联从零到有的突破。所发展的新方法不仅具有理论上的创新,重

要的是可以用来合成一些非甾体消炎药物,如手性布洛芬、萘普生等。2)与美国Merck公

司合作,利用高通量筛选技术,实现了简单甲苯类化合物的不对称交叉偶联(此工作被

Synfacts重点报道)。3)与北京协和药物所合作,合成并筛选了抗肿瘤天然产物人参三

醇及人参环氧炔醇的多个异构体的生物活性。通过筛选发现其中一个异构体的抗肿瘤活性

与紫杉醇类似,目前正在对其进行结构修饰与改造。2016年加入南京工业大学先进化学制

造研究院后,一直从事活性分子导向的串联反应开发方面的研究工作:1)实现了钯催化

的由二芳基甲烷串联合成四芳基甲烷的方法,发展了全新的、通用的合成四芳基甲烷的新

方法,此工作发表在Nature communications上。2)发展了由简单工业原料甲苯及醛串联

合成1,2-二芳基乙胺化合物的新方法,由此方法可快速的合成麻醉药NPDPA、NEDPA、

Lefetamine及Dephenidine,此工作发表于2018年Nature communications上,目前正在进

行中试放大,有望实现1,2-二芳基乙胺类麻醉药的工业化。最近还发展了由简单原料2-

氟甲苯及腈串联的合成吲哚的新方法,此全新工作发表于国际著名期刊Angew. Chem.

Int. Ed. 上 , 并 申 请 中 国 发 明 专 利 ( CN 109665984 A ) 迄 今 已 发 表 包 括 Nature

Communications、Angew. Chem. Int. Ed.、J. Am. Chem. Soc.等论文20多篇,申请专利

7项,已授权6项

研究方向及成果概述

毛建友教授的研究兴趣主要集中于活性分子或是药物分子导向的有机合成方法学及串联反应

的开发与利用。最终目标是将发展的新反应应用于药物分子的创制与合成中,进而降低药物

的合成成本并实现工业化。毛建友教授的研究思想可总结为:开发的新反应要从药物分子中

来(总结药物分子合成中常见的疑难杂症,并发展新反应来攻克这些疑难杂症),到药物分

子中去(将所发展的新反应应用到更多的药物分子合成中)。基于这些思想已经产生了几项

原创性研究成果,总结如下:

1)实现了廉价过渡金属钴催化的不对称交叉偶联反应从零到有的突破(方法学创新),该新

颖方法学可应用于手性非甾体消炎药和天然产物的合成中(应用价值),为非甾体消炎药的

创制与合成提供了合成方面的依据。相应研究成果发表于《美国化学会志》( J. Am. Chem.

Soc.  2014,  136 , 17662. IF = 14.357)。

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下图为利用发展的新方法已合成出及即将合成的药物分子或是生物活性分子。关于药物分子

或天然产物合成论文( Angew. Chem. Int. Ed.  2016,  55 , 1070-1074;  J. Nat. Prod.  2016,

79 , 244-247;  Tetrahedron Asymmetry  2016,  27 , 69-77;  Tetrahedron Asymmetry  2016,

27 , 330-337;  J. Am. Chem. Soc.  2014,  136 , 17662-17668)。

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2)利用先进的高通量筛选技术加速有机合成新方法学的开发并推动药物分子的创制与合成。

申请人与美国Merck Research Laboratories合作,利用高通量筛选的方法(HTE),从140多

个手性磷配体中成功筛选出仅有的一个配体可以实现甲苯衍生物的不对称烯丙基烷基化反应

(AAA),AAA产物的对映体过量值可以高达99%。这一挑战性课题的完成,扩展了AAA反应底

物的适用范围,并应用于药物类似物的合成中。相应研究成果发表于《德国应用化学》上

(见下图 Angew. Chem., Int. Ed.  2016,  55 , 2526),并被Synfacts作重要评论( Synfacts

2016,  12 , 0369)。利用高通量筛选技术发表的研究性论文( Dalton Trans.  2018,  47 ,

8690-8696;  J. Am. Chem. Soc.  2017,  139 , 8337-8345;  Nat. Commun.  2017,  8 , 14641.

Angew. Chem., Int. Ed.  2016,  55 , 2526-2530;  Angew. Chem., Int. Ed.  2016,  55 ,

1070-1074.)

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3)完成了抗癌分子人参环氧炔醇(Panaxydol)及人参三醇(Panaxytriol)所有光学异构体的

合成,并与北京协和药物所合作,完成了所有光学异构体生物活性的测定。相应研究成果见

下图( Tetrahedron Asymmetry  2016,  27 , 330; Tetrahedron Asymmetry  2016,  27 , 69)。

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4)生物活性分子或药物分子导向的串联反应开发与应用:

首次实现了碱NaN(SiMe 3 ) 2 促进的苯甲醛与甲苯的一锅法胺苄基化反应。一锅法胺苄基化

反应的产物1,2-二芳基乙胺类化合物是一些天然产物及生物活性分子的重要骨架,通常具有

很好的生物活性。该方法可以用来合成1,2-二苯基乙胺类药物(NPDPA、NEDPA、Lefetamine

及Dephenidine)及2-取代的吲哚啉等生物活性分子,具有一定的工业应用价值(如下图)。

相应研究成果已发表到国际著名期刊《自然通讯》上( Nat. Commun.  2018,  9 , 1-8)。

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另外,毛建友教授一直致力于钯催化的弱酸性化合物C(sp3 )-H键的芳基化反应激发的串联

反应方面的研究,并积累了丰富的经验。基于此策略,申请人发展了芳基苄基硫醚C(sp3 )-H键

芳基化激发的C-S键断裂新反应,并将其应用于二芳基硫醚的合成中,机理研究表明,该反应

经历了钯催化的三循环过程,相应研究成果发表于《有机化学通讯》上(如下图上 Org. Lett.

2014,  16 , 5304),并被Organic Chemistry Portal重点报道。此外,申请人还发展了二芳

基甲烷类化合物的芳基化、空气氧化串联新反应,该方法可以用来合成三芳基甲醇化合物,

该研究成果作为约稿发表于《四面体快报》上(如下图下 Tetrahedron Lett.  2015,  56 ,

3604)。申请人与美国宾夕法尼亚大学的Walsh教授合作,首次通过串联的双芳基化反应完成

了四芳基甲烷类化合物的高效合成,为四芳基甲烷类化合物在实际生产中的应用提供了合成

方面的依据,相应研究成果发表于《自然通讯》上(如下图 Nat. Commun.  2017,  8 ,14641)。

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串联合成反应论文( Org. Lett.  2018,  20 , 1191-1194;  Organometallics  2018,  37 , 4086-

4091;  Nat. Commun.  2018,  9 , 1-8;  Nat. Commun.  2017,  8 , 14641;  Tetrahedron Lett.

2015,  56 , 3604-3607;  Org. Lett.  2014,  16 , 5304-5307)。

发表论文

独立工作后

22. Liu, G.; Walsh, P. J.;* Mao, J.* Alkaline-metal-catalyzed one-pot aminobenzylation of

aldehydes with toluenes. Org. lett. 2019, DOI:10.1021/acs.orglett.9b02737. (IF = 6.555 ,一区 )

21. Mao, J.*; Wang, Z.; Xu, X.; Liu, G.; Jiang, R.; Guan, H.; Zheng, Z.; Walsh, P. J.*:

Synthesis of indoles via domino reaction of 2‐fluorotoluenes and nitriles, Angew. Chem., Int.

Ed. 2019, 58, 11033. (IF = 12.102,一区)

20. Shi, X.; Zhou, Y.; Liu, F.; Mao, J.; Zhang, Y.; Shan, T., Modeling of chiral gas

chromatographic separation of alkyl and cycloalkyl 2-bromopropionates using cyclodextrin

derivatives as stationary phases. J. Chromatogr. A 2019, 1596, 161.

19. Wang, H.; Chen, S.; Liu, G.; Guan, H.; Zhong, D.; Cai, J.; Zheng, Z.; Mao, J.*; Walsh, P. J.*,

Synthesis of Diaryl Selenides via Palladium-Catalyzed Debenzylative Cross-Coupling of Aryl

Benzyl Selenides with Aryl Bromides. Organometallics 2018, 37, 4086. (IF = 4.1,二区)

18. Wang, Z.; Zheng, Z.; Xu, X.; Mao, J.*; Walsh, P. J.* One-pot aminobenzylation of aldehydes

with toluenes. Nat. Commun. 2018, 9, 1. (IF = 12.353 ,一区 )

17. Mao, J.*; Zhang, J.; Zhang, S.; Walsh, P. J.* NIXANTPHOS: a highly active ligand for

palladium catalyzed Buchwald-Hartwig amination of unactivated aryl chlorides Dalton Trans. 2018,

47, 8690. (IF = 4.099 ,二区 )

16. Lin, T.; Mi, J.; Song, L.; Gan, J.; Luo, P.; Mao, J.*; Walsh, P. J. * Nickel-Catalyzed

Desymmetrizing Cross-Electrophile Coupling of Cyclic Meso-Anhydrides. Org. Lett. 2018, 20, 1191.

(IF = 6.579 ,一区 )

15. Jia, T.; Zhang, M.; McCollom, S. P.; Bellomo, A.; Montel, S.; Mao, J.; Dreher, S. D.; Welch, C.

J.; Regalado, E. L.; Williamson, R. T.; Manor, B. C.; Tomson, N. C.; Walsh, P. J. J. Am. Chem. Soc.

2017, 139, 8337. (IF = 13.858)

14. Zhang, S.; Kim, B.-S.; Wu, C.; Mao, J.*; Walsh, P. J.* Palladium-catalysed synthesis of

triaryl(heteroaryl)methanes. Nat. Commun. 2017, 8, 14641. (IF 12.353 ,一区 )

独立前

13. Mao, J.; Zhong, J.; Wang, B.; Jin, J.; Li, S.; Gao, Z.; Yang, H.; Bian, Q*. Synthesis of panaxytriol

and its stereoisomers as potential antitumor drugs. Tetrahedron Asymmetry 2016, 27, 330.

12. Shi, X.; Liu, F.; Mao, J. The CGC enantiomer separation of 2-arylcarboxylic acid esters by using

β-cyclodextrin derivatives as chiral stationary phases Anal. Chim. Acta. 2016, 912, 156.

11. Mao, J.; Zhang, J.; Jiang, H.; Bellomo, A.; Zhang, M.; Gao, Z.; Dreher, S. D.; Walsh, P. J.:

Palladium-Catalyzed Asymmetric Allylic Alkylations with TolueneDerivatives as Pronucleophiless,

Angew. Chem., Int. Ed. 2016, 55, 2526. (IF = 11.709 ,一区 )

10. Mao, J.; Li, S.; Zhong, J.; Wang, B.; Jin, J.; Gao, Z.; Yang, H.; Bian, Q.: Total synthesis of

panaxydol and its stereoisomers as potential anticancer agents, Tetrahedron: Asymmetry, 2016, 27, 69.

9. Sha, S.; Jiang, H.; Mao, J.; Bellomo, A.; Jeong, S. A.; Walsh, P. J.: Nickel-Catalyzed Allylic

Alkylation with Diarylmethane Pronucleophiles: Reaction Development and Mechanistic Insights,

Angew. Chem., Int. Ed., 2016, 55, 1070.

8. Liu, F.; Zhong, J.; Li, S.; Li, M.; Wu, L.; Wang, Q.; Mao, J.; Liu, S.; Zheng, B.; Wang, M.;

Bian, Q.: Total Syntheses of (R)-Strongylodiols C and D, J. Nat. Prod, 2016, 79, 244.

7. Mao, J.; Eberle, K.; Zhang, J.; Rodríguez-Escrich, C.; Xi, Z.; Pericàs, M. A.; Walsh, P. J.:

Synthesis of Triarylmethanols via Tandem Arylation/Oxidation of Diarylmethanes, Tetrahedron Lett.

2015, 56, 3604 .

6. Mao, J.; Liu, F.; Wang, M.; Wu, L.; Zheng, B.; Liu, S.; Zhong, J.; Bian, Q.; Walsh, P. J.:

Cobalt-Bisoxazoline-Catalyzed Asymmetric Kumada Cross-Coupling of Racemic α-Bromo Esters

with Aryl Grignard Reagents, J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 17662. (IF 13.858 ,一区 )

5. Mao, J.; Jia, T.; Frensch, G.; Walsh, P. J.: Palladium-Catalyzed Debenzylative Cross-

Coupling of Aryl Benzyl Sulfides with Aryl Bromides: Synthesis of Diaryl Sulfides, Org. Lett, 2014,

16, 5304. (IF 6.579 ,一区 )

4. Mao, J.; Nie, X.; Wang, M.; Wang, Q.; Zheng, B.; Bian, Q.; Zhong, J.: Catalytic

Asymmetric Nitroaldol (Henry) Reactions with Copper(II)/Cyclopropane-Based Bisoxazoline

Complexes, Tetrahedron: Asymmetry, 2012, 23, 965.

3. Zheng, B.; Li, S.; Mao, J.; Wang, B.; Bian, Q.; Liu, S.; Zhong, J.; Guo, H.; Wang, M.:

Highly Enantioselective Addition of 1,3-Diynes to Aldehydes Catalyzed by a Zinc–Amino Alcohol

Complex, Chem. Eur. J. 2012, 18, 9208.

2. Li, Z.-Y.; Wang, M.; Bian, Q.-H.; Zheng, B.; Mao, J.; Li, S.-N.; Liu, S.-Z.; Wang, M.-A.;

Zhong, J.-C.; Guo, H.-C.: Highly Enantioselective Addition of Trimethylsilylacetylene to Aldehydes

Catalyzed by a Zinc-Amino-Alcohol Complex, Chem. Eur. J. 2011, 17, 5782.

1. Zheng, B.; Wang, M.; Li, Z.; Bian, Q.; Mao, J.; Li, S.; Liu, S.; Wang, M.; Zhong, J.; Guo, H.:

Asymmetric Henry Reaction Catalyzed by a Zn-Amino Alcohol System, Tetrahedron: Asymmetry

2011, 22, 1156.


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